Teriparatida adalah fragmen aktif N-terminal 1-34 dari hormon paratiroid manusia (PTH) rekombinan, yang termasuk dalam kelas hormon polipeptida sintetik. Ini adalah "agen anabolik" pertama yang disetujui di dunia yang secara langsung merangsang aktivitas osteoblas dan mendorong pembentukan tulang baru dengan meniru efek fisiologis PTH endogen, bukan hanya menghambat resorpsi tulang seperti obat tradisional. Nama merek umum termasuk Forsteo® dan Xinfutai®.
Latar Belakang Penelitian: Ekstrak paratiroid ditemukan dapat meningkatkan pertumbuhan tulang sejak tahun 1920-an, namun baru pada tahun 1970-an ilmuwan seperti John Parsons memulai kembali penelitian dan mengkonfirmasi efek fragmen PTH (1-34) dalam meningkatkan massa tulang.
Sejarah Peluncuran: Pertama kali dikembangkan oleh Eli Lilly, disetujui oleh FDA AS pada November 2002, menjadi agen anabolik pertama di dunia. Produk asli-yang dikembangkan Tiongkok (Fotai®) disetujui untuk diimpor pada bulan Maret 2011, dan produk produksi dalam negeri pertama (United Cell) disetujui pada tahun 2017. Produk dari perusahaan seperti Sinopharm kemudian memasuki pasar.
Urutan: H-Ser-Val-Ser-Glu-Ile-Gln-Leu-Bertemu-Nya{{9 }}Asn-Leu-Gly-Lys-Nya-Leu-Asn-Ser-Aku t-Glu-Arg-Val-Glu-Trp-Leu-Arg-Lys{{2 6}}Lys-Leu-Gln-Asp-Val-Nya-Asn-Phe-OH (34 asam amino).
Rumus Molekul: C₁₈₁H₂₉₁N₅₅O₅₁S₂ (basa bebas), bentuk asetat sering kali mengandung C₂H₄O₂.
Berat Molekul: Sekitar 4117,72 Da (basa bebas), teriparatida asetat sekitar 4177,77 Da.
Nomor CAS: 52232-67-4.
Spesifikasi Umum: 20 ug / 80 μL (yaitu, 250 ug/mL), biasanya 2,4 mL/vial (pena suntik yang sudah diisi sebelumnya) atau 200 IU / 20 ug/botol (bubuk terliofilisasi).
Penyimpanan: Dinginkan pada suhu 2–8 derajat, terlindung dari cahaya; umumnya tidak membeku.
Dosis yang Direkomendasikan: 20 ug (80 μL) sekali sehari, secara subkutan (biasanya di paha atau perut).
Batasan Durasi Pengobatan: Total durasi pengobatan maksimum adalah 24 bulan, dan pasien hanya dapat menerima satu kali pengobatan selama 24-bulan seumur hidupnya (setelah itu teriparatide tidak boleh digunakan lagi; obat anti-resorpsi tulang lainnya dapat digunakan sebagai gantinya).
Suplemen Pendukung: Jika asupan makanan tidak mencukupi, suplementasi kalsium dan vitamin D diperlukan.
Farmakokinetik: Setelah injeksi subkutan 20 ug, Tmax sekitar 30 menit, waktu paruh sekitar 1 jam, dan bioavailabilitas absolut sekitar 95%.
Promosi Pembentukan Tulang Pulsatil: Pemberian{0}}intermiten (pulsatil) sekali sehari secara sementara mengaktifkan reseptor PTH1R pada permukaan osteoblas, mendorong proliferasi dan diferensiasi osteoblas serta menghambat apoptosis, sehingga meningkatkan pembentukan tulang; ini adalah kebalikan dari efek resorpsi tulang akibat kadar PTH yang tinggi secara terus-menerus (seperti pada hiperparatiroidisme).
Peningkatan Struktur Mikro Tulang: Tidak hanya meningkatkan kepadatan mineral tulang (BMD) tetapi juga meningkatkan ketebalan dan konektivitas tulang trabekuler, meningkatkan kualitas dan kekuatan tulang.
Khasiat Klinis: Setelah 48 minggu pengobatan, BMD vertebra lumbal meningkat sekitar 5,75% dari awal; hal ini secara signifikan mengurangi risiko patah tulang belakang sebesar 65%–77%, dan juga secara signifikan mengurangi risiko patah tulang non-tulang belakang.
Promotor Pembentukan Tulang Unik: Selama jangka waktu tertentu, obat ini merupakan satu-satunya obat anti-osteoporosis anabolik yang disetujui di Tiongkok, yang meningkatkan pertumbuhan tulang baru dari "sumbernya".
Peningkatan Kepadatan Mineral Tulang yang Ampuh: Untuk individu-berisiko tinggi yang menderita osteoporosis parah atau patah tulang multipel, efeknya dalam meningkatkan kepadatan mineral tulang dan mengurangi risiko patah tulang sering kali lebih baik dibandingkan obat anti-resorpsi sederhana (seperti bifosfonat).
Transisi yang Mulus ke Pengobatan Selanjutnya: Setelah menjalani pengobatan selama 24 bulan, bifosfonat dan obat lain dapat diintegrasikan dengan lancar untuk mempertahankan kemanjuran.
Risiko Osteosarcoma (Hewan/Peringatan): Pemberian teriparatide-dosis tinggi dan jangka panjang pada tikus dapat meningkatkan kejadian osteosarkoma (tumor tulang ganas) dengan cara yang-terkait dengan dosis; meskipun jarang dalam praktik klinis pada manusia, sisipan paket masih menyertakan peringatan dalam kotak, sehingga membatasi penggunaan seumur hidup tidak lebih dari 24 bulan.
Hiperkalsemia Sementara: Kalsium serum mungkin sedikit meningkat 4–6 jam setelah injeksi, kembali ke nilai awal dalam 16–24 jam; pemantauan rutin kalsium serum biasanya tidak diperlukan, namun gejala terkait harus diperhatikan.
Reaksi Merugikan yang Umum: Mual (sekitar 8,77%), nyeri anggota badan, sakit kepala, pusing, kram kaki, dll., sebagian besar bersifat sementara.
Ketidaknyamanan dan Keterbatasan Pemberian: Memerlukan injeksi subkutan setiap hari (kebanyakan berbasis pena), dan relatif mahal; membutuhkan pendinginan; kontraindikasi pada insufisiensi ginjal berat, hiperkalsemia, dll.
Bukti Terbatas untuk Patah Tulang Pinggul: Bukti untuk mengurangi risiko patah tulang pinggul kurang memadai dibandingkan dengan patah tulang belakang.
Wanita pascamenopause: Wanita pascamenopause dengan osteoporosis yang berisiko tinggi mengalami patah tulang (misalnya, riwayat patah tulang belakang/non-tulang belakang, kepadatan mineral tulang yang sangat rendah, atau kegagalan/intoleransi terhadap pengobatan lain).
Pria: Pria dengan osteoporosis primer atau hipogonadal yang berisiko tinggi mengalami patah tulang (dicakup oleh pedoman FDA dan Tiongkok).
Osteoporosis yang diinduksi glukokortikoid: Osteoporosis dengan risiko patah tulang tinggi yang disebabkan oleh terapi hormon sistemik jangka panjang (misalnya, prednison lebih besar dari atau sama dengan 5 mg/hari) (baik pria maupun wanita).
Posisi klinis: Sering direkomendasikan untuk pengobatan awal atau berurutan (misalnya, meningkatkan pembentukan tulang terlebih dahulu, kemudian menghambat resorpsi tulang) pada pasien dengan "risiko patah tulang yang sangat tinggi".
Kontraindikasi: Hipersensitivitas terhadap teriparatide atau eksipien; kehamilan/menyusui; hiperkalsemia; gagal ginjal berat; penyakit tulang metabolik selain osteoporosis primer/hormon-(misalnya, hiperparatiroidisme, penyakit Paget); peningkatan alkaline fosfatase yang tidak dapat dijelaskan; tumor/metastasis tulang; radioterapi tulang sebelumnya; anak-anak dan remaja dengan epifisis terbuka.
Gunakan dengan hati-hati: Batu saluran kemih aktif (dapat memburuk); insufisiensi ginjal sedang; insufisiensi hati (data terbatas); penggunaan digitalis (kalsium tinggi dapat menyebabkan toksisitas).
Hipotensi ortostatik: Hipotensi ortostatik sementara dapat terjadi selama beberapa dosis pertama (kira-kira 4 jam setelah injeksi). Dianjurkan untuk memberikan dosis pertama di bawah pengawasan medis. Pasien dapat berbaring sebentar setelah pemberian.
Waktu pengambilan sampel darah: Jika pemantauan kalsium darah diperlukan, darah harus diambil 16 jam setelah suntikan terakhir (hindari periode peningkatan sementara).
Batasan Seumur Hidup: Setiap pasien hanya dapat menerima pengobatan ini satu kali seumur hidup, maksimal 24 bulan. Itu tidak bisa diulangi.
Pelatihan-Suntikan Mandiri: Pasien/pengasuh harus menerima pelatihan penyuntikan profesional, menggunakan jarum suntik baru, dan tidak menggunakan pengobatan jika obatnya keruh atau mengandung partikel.
Tag populer: Obat peptida berkualitas tinggi Teriparatide 10mg/vial, Cina Produsen, pemasok, pabrik obat peptida berkualitas tinggi Teriparatide 10mg/vial
