Nama Generik: Melanotan II (MT-II / MT2)
Kode Pengembangan/Asosiasi Produk: Berasal dari penelitian di Universitas Arizona, obat turunan PT-141 (Bremelanotide) adalah cabang MC4R selektifnya.
Nomor CAS: 121062-08-6
Rumus Molekul: C₅₀H₆₉N₁₅O₉
Berat Molekul: Sekitar 1024,2 Da
Struktur: Heptapeptida siklik yang mengandung jembatan Asp-Lys-laktam (laktam) MT2 (Melanocortin) dan substitusi D-Phe meningkatkan stabilitas metabolisme dan afinitas terhadap reseptor MC.
Penampilan: Serbuk terliofilisasi berwarna putih hingga-putih
Kemurnian: Nilai penelitian biasanya lebih besar dari atau sama dengan 98% (terverifikasi HPLC)
Kelarutan: Mudah larut dalam larutan berair antibakteri (BAC), sedikit larut dalam air murni/DMSO
Penyimpanan: Bubuk lyophilized yang belum dilarutkan harus disimpan pada suhu -20 derajat, terlindung dari cahaya dan tertutup rapat (18–24 bulan); setelah dilarutkan, gunakan dengan larutan berair antibakteri, dinginkan pada suhu 2–8 derajat, dan gunakan dalam 4–6 minggu. Siklus pembekuan-pencairan yang berulang sangat dilarang.
MT2 adalah reseptor melanokortin non-selektif (Melanocortin) Agonis reseptor yang terutama berikatan dengan MC1R, MC3R, MC4R, dan MC5R, mengerahkan efeknya melalui jalur protein G-cAMP:
MC1R (melanosit kulit) → mengaktifkan adenilat siklase → meningkatkan cAMP → memfosforilasi CREB → meningkatkan regulasi tirosinase → merangsang sintesis eumelanin (melanin coklat tua) → menggelapkan warna kulit/rambut. Itu tidak secara langsung menggelapkan kulit Anda; paparan sinar UV moderat (sinar matahari/lampu tanning) diperlukan untuk mengaktifkan melanin yang ada agar warna dapat muncul.
MC4R (hipotalamus) → meningkatkan gairah/keinginan seksual secara terpusat (potensi pada pria dan wanita); pria mungkin mengalami ereksi spontan (respon farmakologis khas terhadap aktivasi MC4R, bukan efek samping); secara bersamaan menghambat pusat makan → penekanan nafsu makan ringan.
MC3R → berpartisipasi dalam keseimbangan energi dan regulasi anti-inflamasi ringan, peran kecil.
Waktu paruhnya kira-kira 1-2 jam secara subkutan, namun efek melanosit yang teraktivasi dapat bertahan selama berhari-hari hingga berminggu-minggu, sehingga suntikan setiap hari tidak diperlukan.
Penyamakan Kulit yang Sangat Efektif: Bahkan individu dengan kulit cerah (Fitzpatrick tipe I-II) dapat memperoleh warna cokelat tua dengan relatif cepat, dengan waktu paparan sinar UV yang diperlukan berkurang secara signifikan.
Warna Residu-yang tahan lama: Melanosit yang teraktivasi dapat mempertahankan warna kecokelatan selama berminggu-minggu hingga berbulan-bulan, dan warna kecokelatan dapat dipertahankan selama beberapa waktu setelah penghentian suntikan (lebih cepat dari kecepatan memudarnya penyamakan alami).
Manfaat Tambahan: Aktivasi MC4R menyebabkan peningkatan libido (ereksi spontan lebih sering terjadi pada pria) dan penekanan nafsu makan ringan.
Tidak Diperlukan Interferensi Sumbu HGH Dosis Tinggi-: Tidak mengganggu sumbu GH-IGF1, sehingga menimbulkan gangguan minimal pada latar belakang endokrin.
Efek Samping Akut yang Umum: Wajah memerah dan panas (vasodilatasi), mual/muntah (tergantung dosis) sering terjadi dalam waktu 30 menit setelah penyuntikan. Gejala-gejala ini biasanya berkurang setelah beberapa hari dapat ditoleransi dan dapat sedikit berkurang dengan suntikan pada waktu perut kosong atau di malam hari.
Tahi Lalat/Freckles yang Menggelap: Tahi lalat, bintik, dan melasma yang ada akan menjadi gelap dan membesar secara bersamaan dengan aktivasi melanosit-sehingga tidak mungkin membedakan antara perubahan pigmentasi jinak dan perubahan melanoma awal. Riwayat kanker kulit atau riwayat keluarga melanoma adalah tanda bahaya.
Potensi Kontroversi Melanoma: Meskipun tidak ada bukti karsinogenisitas langsung yang dikonfirmasi, hal ini mendorong proliferasi melanosit dan menginduksi peningkatan paparan sinar UV, yang secara teoritis meningkatkan risiko kanker kulit. Dermatologis umumnya tidak merekomendasikannya.
Reaksi Khusus pada Pria: Aktivasi MC4R dapat menyebabkan ereksi spontan yang berkepanjangan atau bahkan priapisme. Jika berlangsung lebih dari 4 jam, diperlukan perawatan darurat.
Tidak disetujui: Tidak ada persetujuan farmasi di seluruh dunia (tidak disetujui oleh FDA/EMA/NMPA). Ini hanya dalam status penggunaan penelitian, dan produk jadi tidak memiliki perlindungan peraturan.
Untuk individu yang mengalami kesulitan melakukan penyamakan kulit secara alami dan ingin mendapatkan warna coklat gelap yang merata (dikombinasikan dengan paparan sinar UV yang terkontrol)
Untuk binaragawan/peserta kompetisi yang ingin cepat mendapatkan kulit kecoklatan (umum di komunitas kebugaran Barat)
Kegunaan Penelitian: Penelitian tentang jalur pensinyalan reseptor melanin, produksi melanin, gairah yang dimediasi MC4R-, dll.
Perhatian: Ini bukan obat penurun berat badan atau pengobatan standar. Ini tidak boleh digunakan sebagai pengganti tabir surya atau untuk mengobati disfungsi ereksi (yang terakhir menggunakan PT-141, yang telah disetujui).
Kontraindikasi Absolut: Riwayat melanoma/kanker kulit yang diketahui atau dicurigai, penyakit autoimun aktif, wanita hamil atau menyusui, dan individu di bawah usia 18 tahun.
Gunakan dengan Hati-hati: Banyak nevi atipikal (pemeriksaan dermatologis dasar dan fotografi tindak lanjut harus dilakukan terlebih dahulu), hipertensi yang tidak terkontrol (MC3R/MC4R dapat menyebabkan fluktuasi sementara pada detak jantung dan tekanan darah), dan riwayat priapismus.
Referensi Penggunaan (Protokol Penelitian): Biasa digunakan 10mg/vial dengan 2mL air antibakteri → konsentrasi 5mg/mL. Mulailah dengan dosis rendah 0,25 mg (5 unit injeksi insulin) secara subkutan, secara bertahap meningkat menjadi 0,5 mg/hari sebagai periode pemuatan (7-14 hari). Setelah mencapai target, kurangi menjadi 0,25-0,5 mg 2-3 kali seminggu untuk pemeliharaan. Suntikkan cairan secara perlahan, jangan kocok bedaknya. Menyuntik pada malam hari dapat mengurangi rasa mual.
Koordinasi UV: Setelah injeksi MT2, paparan sinar matahari sedang atau aktivasi lampu UV masih diperlukan, namun paparan dalam waktu lama harus dihindari-tujuannya adalah untuk mengurangi kebutuhan sinar UV, bukan mendorong paparan sinar matahari berlebihan.
Status WADA: Ini adalah zat terlarang (melanosit-peniru hormon perangsang), dilarang untuk atlet yang berpartisipasi.
Peringatan Bahan Baku: Bahan mentah yang tersedia secara komersial semuanya "Hanya Untuk Penggunaan Penelitian" dan tidak terdaftar. Kemurnian sangat bervariasi. Selalu minta Certificate of Analysis (COA) (HPLC+MS). Risiko kontaminasi mikroba/endotoksin dari bubuk yang tidak diketahui asalnya adalah nyata.
Tag populer: MT2 Bubuk Peptida Kemurnian Tinggi, produsen, pemasok, pabrik MT2 Bubuk Peptida Kemurnian Tinggi Cina
