I. Apa itu PT141?
PT141 (Bremelanotide) adalah agonis reseptor melanokortin sintetik (MC3R/MC4R), turunan dari hormon perangsang -melanosit-(-MSH), dan metabolit Melanotan-II (MT-II) setelah penghilangan gugus amino terminal C-nya. Melalui modifikasi struktural tertentu, obat ini dapat menembus sawar darah-otak secara efisien dan menargetkan sistem saraf pusat, terutama mengatur proses fisiologis seperti libido dan metabolisme energi. Tidak seperti obat tradisional yang bekerja secara perifer, obat ini merupakan peptida penting dalam bidang neuroendokrinologi, disfungsi seksual, dan metabolisme. Telah disetujui oleh FDA (nama dagang Vyleesi) dan juga banyak digunakan dalam penelitian ilmiah.
II. Parameter Produk
- Nama Produk: PT141 (Bremelanotide)
- Kategori: Heptapeptida siklik sintetik, agonis reseptor melanokortin (MC3R/MC4R)
- Nomor CAS: 189691-06-3
- Rumus Molekuler: C₅₀H₆₈N₁₄O₁₀
- Berat Molekul: 1025,16
- Penampilan: Bubuk lyophilized putih
- Kemurnian: Lebih besar atau sama dengan 98% (hingga 99,73% untuk produk-kelas atas)
- Kelarutan: Mudah larut dalam air steril untuk injeksi dan DMSO
- Kondisi Penyimpanan: Simpan pada suhu -20 derajat, tertutup rapat, terlindung dari cahaya, dan di tempat kering. Bedak ini stabil hingga 3 tahun. Hindari siklus pembekuan-pencairan berulang setelah pembubaran. Disarankan untuk digunakan sesegera mungkin.
- Urutan peptida: Ac-Nle-c(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys)-OH (Rantai samping laktam siklik heptapeptida)
AKU AKU AKU. Keuntungan Inti
- Penargetan sentral, mekanisme unik: Dapat menembus sawar darah-otak dan langsung bekerja pada reseptor MC4R pusat, mengatur jalur inti libido dan metabolisme energi. Berbeda dengan vasodilator perifer tradisional, obat ini mempunyai efek yang signifikan terhadap disfungsi seksual sentral.
- Struktur yang dioptimalkan, efek samping rendah: Melalui asetilasi terminal N-, modifikasi D-Phe, dan siklisasi rantai samping, secara signifikan mengurangi efek samping pigmentasi kulit, sekaligus meningkatkan kemampuan anti-enzimatik dan afinitas reseptor, sehingga menunjukkan biokompatibilitas yang sangat baik.
- Khasiat ganda, cocok untuk berbagai skenario: Berfokus pada pengaturan fungsi seksual, dan juga dapat membantu mengatur metabolisme dan menekan nafsu makan. Ia juga memiliki potensi neuroprotektif dan anti-peradangan, sehingga cocok untuk berbagai skenario dalam penelitian ilmiah dan penerjemahan klinis.
- Permulaan kerja yang cepat dan kepatuhan yang tinggi: Injeksi subkutan memastikan bioavailabilitas yang tinggi, permulaan kerja yang cepat dan stabil, frekuensi penggunaan yang moderat, dan tidak ada prosedur yang rumit, sehingga cocok untuk-penelitian jangka panjang atau penggunaan klinis.
- Divalidasi secara klinis dan sangat aman: Disetujui oleh FDA dan divalidasi melalui beberapa fase uji klinis, dengan efek samping ringan dan sebagian besar bersifat sementara. Data keselamatan yang komprehensif memastikan keandalan yang tinggi untuk penggunaan penelitian.
IV. Fungsi Utama
- Regulasi fungsi seksual sentral: Mengaktifkan reseptor MC4R hipotalamus, meningkatkan pelepasan dopamin, mengatur sumbu gonad-hipofisis-hipotalamus, meningkatkan libido, mengurangi tekanan seksual, cocok untuk pria dan wanita, dan juga meningkatkan disfungsi ereksi yang tidak responsif terhadap penghambat PDE5.
- Pengaturan metabolisme dan berat badan: Merangsang reseptor MC4R, menekan nafsu makan, mengurangi asupan makanan, dan meningkatkan pengeluaran energi, memberikan target baru untuk penelitian tentang obesitas dan sindrom metabolik. Ini dapat bekerja secara sinergis dengan obat-obatan seperti telpolide untuk menurunkan berat badan.
- Perlindungan Saraf dan Jaringan: Menghambat peradangan sistem saraf pusat, mendorong perbaikan saraf, dan menunjukkan efek perlindungan saraf pada model iskemia serebral dan penyakit neurodegeneratif. Ini juga dapat membantu mengatur suasana hati dan meringankan depresi-disfungsi seksual terkait.
- Nilai Alat Penelitian: Sebagai agonis MC4R yang sangat spesifik, digunakan dalam penelitian dasar tentang jalur sinyal reseptor melanokortin, neuroendokrinologi, dan farmakologi perilaku. Ini adalah peptida alat utama untuk validasi target dan penyaringan senyawa.
V. Populasi Sasaran
- Profesional Peneliti: Peneliti yang berspesialisasi dalam neuroendokrinologi, jalur reseptor melanokortin, disfungsi seksual, dan metabolisme obesitas, untuk eksperimen dasar, validasi target, dan pengembangan obat.
- Profesional Klinis: Staf medis di bidang andrologi, ginekologi, dan endokrinologi, untuk penelitian klinis dan eksplorasi protokol pada penyakit terkait (seperti gangguan hasrat seksual hipoaktif pada wanita) (harus dilakukan di bawah bimbingan profesional).
- Populasi Latihan dan Rehabilitasi: Individu yang perlu mengatur kebugaran fisik, meningkatkan metabolisme, dan membantu memulihkan kondisi fisik (harus mengikuti panduan profesional dan mengontrol dosis dengan ketat). - Profesional Litbang dan Produksi Peptida: Untuk Litbang bahan baku peptida, pengoptimalan formulasi, dan pembuatan produk terkait (hanya untuk penelitian dan penggunaan profesional).
VI. Kisah Sukses
1. Kasus Klinis-yang Disetujui FDA (Pengobatan Hasrat Seksual Hipoaktif pada Wanita): Pada tahun 2019, PT141 (nama dagang Vyleesi) disetujui oleh FDA untuk pengobatan gangguan hasrat seksual hipoaktif (HSDD) pada wanita pramenopause, menjadi pengobatan HSDD bertarget terpusat pertama di dunia, yang mengisi kesenjangan klinis. Persetujuan ini didasarkan pada dua uji klinis Fase III (yang melibatkan total 1.247 pasien). Hasil menunjukkan bahwa pasien dalam kelompok pengobatan PT141 mengalami peningkatan skor libido secara signifikan dibandingkan dengan kelompok plasebo (total peningkatan 0,35 poin, P<0.001) and significantly reduced sexual distress scores (a total decrease of 0.33 points, P<0.001), validating its clinical efficacy and safety. It is currently being promoted for clinical research and treatment in multiple regions worldwide.
2. Kasus Penerjemahan Penelitian (Studi Terapi Kombinasi Obesitas): Pada bulan Juni 2024, Palatin Technologies mengumumkan permulaan uji klinis Tahap II PT141 yang dikombinasikan dengan Tirzepatide untuk pengobatan obesitas, mengeksplorasi efek sinergisnya terhadap penurunan berat badan dan peningkatan metabolisme. Penelitian dasar awal menunjukkan bahwa PT141 menghambat nafsu makan dengan mengaktifkan MC4R, dan kombinasinya dengan agonis reseptor GLP-1 Tirzepatide dapat mencapai efek ganda yaitu "penurunan berat badan + regulasi metabolisme", memberikan arahan penelitian penting untuk pilihan pengobatan baru untuk obesitas. Uji klinis ini saat ini berjalan dengan lancar.
3. Kasus Penerapan Alat Penelitian: Sebuah lembaga penelitian internasional memanfaatkan aktivitas agonis MC4R PT141 yang sangat spesifik untuk melakukan penelitian tentang mekanisme interaksi melanokortin-dopamin, yang berhasil menjelaskan jalur pengaturan pusat dari sirkuit libido, suasana hati, dan penghargaan. Ini memberikan data eksperimental utama untuk penelitian tentang mekanisme komorbiditas depresi, kecemasan, dan disfungsi seksual. Hasil penelitian yang relevan telah dipublikasikan di jurnal inti ilmu saraf internasional, sehingga memajukan kemajuan penelitian di bidang neuroendokrinologi.
4. Studi Kasus: PT141, turunan Melanotan-II yang dioptimalkan secara struktural, secara signifikan mengurangi efek samping pigmentasi kulit sekaligus mempertahankan aktivitas sistem saraf pusat melalui modifikasi seperti menghilangkan gugus amino terminal C-dan mengganti residu asam amino. Pendekatan pengoptimalan strukturalnya memberikan contoh klasik untuk desain obat peptida dengan toksisitas-kerja panjang dan rendah serta telah diterapkan secara luas dalam pengembangan agonis reseptor melanokortin serupa.
VII. Tindakan pencegahan
- Produk ini hanya untuk penelitian ilmiah, studi klinis, dan pengembangan formulasi profesional. Ini bukan obat atau produk kesehatan dan tidak boleh disalahgunakan atau digunakan untuk tujuan terapeutik pada manusia.
- Kontraindikasi: Produk ini dikontraindikasikan pada anak di bawah umur, wanita hamil, wanita menyusui, individu dengan hipertensi atau penyakit kardiovaskular yang tidak terkontrol, dan mereka yang alergi terhadap PT141 atau peptida. Wanita dan pria pascamenopause harus menggunakan produk ini setelah evaluasi profesional (label FDA hanya berlaku untuk pengobatan HSDD pada wanita pramenopause).
- Persyaratan Penyimpanan: Simpan dengan ketat pada suhu -20 derajat, tersegel, terlindung dari cahaya, dan di tempat yang kering. Setelah larut, alikuot dan dinginkan. Gunakan sesegera mungkin. Hindari siklus pembekuan-pencairan berulang untuk mencegah hilangnya aktivitas peptida.
- Pedoman Penggunaan: Kontrol secara ketat dosis dan frekuensi pemberian. Teknik aseptik harus diperhatikan selama injeksi subkutan untuk menghindari infeksi di tempat suntikan. Jika mual parah atau tekanan darah tinggi terus-menerus terjadi setelah pemberian, segera hentikan penggunaan dan segera dapatkan bantuan medis.
-Interaksi Obat:Hindari penggunaan bersamaan dengan naltrexone (karena akan mengurangi efektivitas naltrexone). Gunakan dengan hati-hati bila-diberikan bersamaan dengan obat antihipertensi atau penghambat PDE5, karena mungkin terdapat efek sinergis terkait tekanan darah; digunakan di bawah bimbingan profesional.
Tag populer: Obat peptida berkualitas tinggi PT141 10mg/vial, Cina Produsen, pemasok, pabrik obat peptida berkualitas tinggi PT, 99 Kemurnian HGH 176 191 Fragmen Grosir Bahan Baku Penelitian Ilmiah Lab Reagen Premium Grade, HGH 176 191 fragmen , Sermorelin Efisiensi Tinggi, Oksitosin Kemurnian Tinggi, Semaglutide Tingkat Laboratorium, Pabrikan Asli AOD9604 Kemurnian Tinggi
